Фармакодинамика:
Синтетический ингибитор холинэстеразы. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Фармакокинетика:
Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центрального действия. Связь с белками плазмы - 15-25%. После внутривенного введения максимальный эффект наблюдается через 5-15 минут, продолжительность эффекта - 2,5-4 часа.
Период полувыведения при внутривенном введении - 53 мин, при внутримышечном введении - 51-90 мин.
Метаболизируется в печени микросомальными ферментами с образованием неактивных метаболитов.
Выведение: 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50% в неизмененном виде и 30% - в виде метаболитов).
Показания:
- Миастения (у детей только миастения gravis);
- двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, неврит;
- профилактика и лечение послеоперационной атонии кишечника и задержки мочи;
- стимуляция родовой деятельности;
- для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату, эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, период острого инфекционного заболевания, детский возраст до 18 лет (для данной лекарственной формы), дефицит сахаразы/ изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Артериальная гипотензия, недавно перенесенная коронарная окклюзия, болезнь Аддисона.
Беременность и лактация:
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы:
Внутрь, за 30 мин до еды.
При миастении: разовая доза - 15 мг, суточная - 50 мг. Курс лечения миастении длительный со сменой путей введения. Курс лечения - 25 - 30 дней, при необходимости - повторно, через 3 - 4 нед. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.
При двигательных нарушениях, возникающих после менингита, энцефалита, травм, центральной нервной системы, а так же при параличах лицевого нерва назначают в дозе 15 мг 1 - 2 раза в сутки, меняя дозу в зависимости от эффекта и переносимости. Курс лечения в среднем 2-3 недели.
При лечении двигательных нарушений, являющихся последствием полиомиелита, Прозе- рин применяют в комплексе с другими мероприятиями (лечебная гимнастика, физиотерапия, бальнеологическое лечение и др.) один раз в день по 15 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарат можно назначать ежедневно или через день, на курс лечения 15-20 приемов. Повторные курсы проводят через 2-3 мес.
Побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: аритмии (бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, узловой ритм), неспецифические изменения на электрокардиограмме, остановка сердца, снижение артериального давления.
Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость; миоз, нарушение зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, судороги, дизартрия, артралгия; обильное потоотделение.
Прочие: учащение мочеиспускания; аллергические реакции (покраснение лица, сыпь, зуд, анафилаксия).
Передозировка:
Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики кишечника, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие мышечной слабости, снижение артериального давления. Лечение: уменьшают дозу или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1 % раствора), метоциния йодид и другие холиноблокаторы.
Взаимодействие:
При миастении назначают в сочетании с глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами.
Атропин, метоциния йодид и другие м-холиноблокаторы ослабляют м- холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики желудочно-кишечного тракта, гиперсаливацию и другие).
С осторожностью назначают на фоне холинблокаторов, у пациентов (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных анестетиков и средств для общей анестезии, антиаритмических и ряда других лекарственных средств, нарушающих холинергическую передачу.
Особые указания:
При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Читать полностью
по рецепту
